Фармакология

Страница: 1/15

АДРЕНЭРГИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА (4)

Определение: адренэргические препараты - это лекарственные вещества, которые препятствуют или воспроизводят эффекты катехоламинов. Главная роль адренэргической системы - в регуляции сердечно-сосудистой системы.

Адреналин выделяется:

1. Постганглионарные окончания симпатического нерва.

2. Мозговой слой надпочечников.

=> он выполняет (1) нейромедиаторную и (2) нейромодуляторную (гуморальную) функции. Адреналин выполняет функции 1 и 2 в ЦНС. Парасимпатическая НС преобладает в отношении функций всех органов, кроме кровеносных сосудов. В них главное значение - симпатическая НС. => Функции внутренних органов эффективнее лечить холинэргическими средствами, а тонус сосудов - адренэргическими.

Передача возбуждения в адренэргических синапсах.

1)Образование медиатора: фенилаланин ->тирозин ->диоксифенилаланин (ДОФА) ->дофамин (1-й медиатор,катехоламин) ->норадреналин (гл.роль в передаче возбуждения в адренэргических синапсах). Норадреналин в синапсах и надпочечниках может переходить в адреналин и наоборот).

Начиная с третьей реакции происходят в нервных клеток (первые реакции - в печени). Медиаторы спускаются по аксону в везикулах в пресимпатические окончания. В процесс транспота везикул принимают участие ионы магния. Медиаторы могут разру-

шаться МАО (моноаминооксидазой) тип А (разрушает норадреналин, адренолин и серотонин). Норадреналин и адренолин для защиты от МАО соединяются со специальными белками и АТФ (образуется депо). Это - стабильные гранулы (стабильная фракция). Лабильная фракция представлена несвязанным медиатором в везикулах. Кроме

того имеется небольшое количество свободного адреналина в цитоплазме, но он легко разрушается ферментами.

После выхода медиатора в синаптическую щель его излишки могут разрушаться катехолортометилтрансферазой (сокращенно - КОМТ). Может быть обратный захват части медиатора пресинаптической мембраной.

Виды адренорецепторов. _.

Адренорецепторы бывают четырех видов: альфа- адренорецепторы (2 типа - альфа1 и альфа2) и бетаадренорецепторы (бета1 и бета2). Смысл разделения: альфа - рецепторы блокируются введением алкалоидов спорыньи, а бета - рецепторы - не блокируются. Рецепторы делятся также на пресинаптические и постсинаптические. Постсинаптические альфа - адренорецепторы как правило вызывают активацию (но для гладких мышц

кишечника - наоборот, расслабление). Через постсинаптические бета- рецепторы оказывается в основном тормозное влияние (но для сердца - исключение - возбуждающий эффект). Пресинаптические альфа2-адренорецепторы уменьшают синтез и выброс медиа

торов, а пресинаптические бета2- адренорецепторы увеличивают и то и другое.

При действии на альфа1-адренорецепторы в клетку начинают поступать ионы кальция, оказывая прямое возбуждающее действие. Кроме того, активируется фосфолипаза С(Це). Она расщепляет мембранный фосфолипид на два активных вещества: ино-

зит-3-фосфат, который стимулирует выброс кальция из внутриклеточных депо в цитоплазме, и диацилглицерол, который активирует протеинкиназы. Протеинкиназы активируют фосфорилазы, которые фосфорилируют белки. При действии на бета-рецепторы _.через регуляторный белок Gs активируется аденилатциклаза, а продукт ее

работы - циклическая АМФ активирует протеинкиназы. При действии на альфа2-рецептоы _.через белок Gi аденилатциклаза ингибируется.

И Gs и Gi для своей работы требуют ГТФ.

Физиология адренорецепторов в конкретных органах.

Рецепторы

Где расположены

Реакция на активацию

Альфа1

Сосуды кожи, слизистых оболочек, органов брюшной по лости.

Спазм, увеличение общего периферического сопротивления сосудов и среднего АД.

Сфинктеры гладкомышечных органов, матка

Спазм, сокращение

Радиальная мышца глаза

Сокращение, мидриаз (расширение зрачка)

Пиломоторы

Пилоэрекция (подъем волос)

Печень

Увеличение гликогенолиза

Бета1

Сердце

Тахикардия, увеличение сократимости

Кишечник

Расслабление (увеличивается внутриклеточная концентрация калия)

Бета2

Бронхи

Расслабление

Сосуды скелетных мышц

Спазм, увеличение АД

Матка

Ослабление сокращений

Альфа2

Постсинаптические рецепторы ЦНС

Торможение активности нейронов области солитарного тракта

Холинергические и адрененргические нервные окончания (пресинаптические)

Уменьшение выброса мидиаторов.

Вне- или постсинаптические рецепторы сосудов

Спазм (увеличение входа кальция)

Панкреатические b- клетки

Снижение секреции инсулина, торможение аденилатциклазы, активация калиевых каналов

Тромбоциты

Агрегация

Жировая ткань

Торможение липолиза

Реферат опубликован: 16/06/2005 (40410 прочтено)