Фармакология (методичка)

Страница: 2/4

Как видно из таблицы по активности и по токсичности местные анестетики можно расположить в следующий ряд:

— наиболее активен и токсичен СОВКАИН

затем по убыванию идут:

— дикаин

— кокаин

— ксикаин

— тримекаин

— новокаин

— самый малоактивный и малотоксичный анестезин

Индивидуальная характеристика препаратов.

1. КОКАИН.

Это единственный анестетик. вызывающий сужение сосудов. При резорбтивном действии вызывает эйфорию, возбуждает ЦНС. При частом применении кокаина возникает опасность развития психической зависимости (наркомания).

2. АНЕСТЕЗИН

Этот препарат не растворим. В связи с этим он не пригоден для обезболивания в хирургической практике. Анестезин используют для терминальной анестезии слизистой оболочки полости рта, назначают также внутрь для воздействия на слизистую оболочку желудка, используют и для введения в прямую кишку.

3. НОВОКАИН

Под влиянием эстераз тканей он распадается на диэтиламиноэтанол и парааминобензойную кислоту (ПАБК). Последняя является необходимым компонентом для развития некоторых видов микроорганизмов. ПАБК является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов. В связи с этим не следует применять новокаин совместно с сульфаниламидными препаратами, т. к. анестетик будет ослаблять их действие.

Новокаин широко используется для различного рода блокад (паранефральная, шейная, ваго-симпатическая, пресакральная и др.).

Резорбтивное действие местных анестетиков.

Резорбтивное действие местноанестезирующих средств разнообразно. При внутривенном их введении наблюдается анальгезирующий эффект, сонливость и общая заторможенность. Анестетикам свойственны противовоспалительное, противоаритмическое и гипотензивное действие. Они обладают также адрено- и холинолитическими, антигистаминными и др. свойствами. В медицинской практике для резорбтивного действия используют новокаин, ксикаин и тримекаин. Их вводят внутривенно, внутриартериально, внутримышечно и подкожно при лечении ряда заболеваний: стенокардия, аритмия, гипертония, при нейродермитах, зкземе, эндартериитах и т. п.

Побочные реакции.

При применении местных анестетиков чаще всего встречаются следующие побочные реакции:

1. Коллапс (падение артериального давления).

2. Аллергические реакции (разной степени выраженности).

Так, например, при проведении спинномозговой анестезии артериальное давление (АД) как правило снижается. Для предотвращения коллапса в этих случаях назначают предварительно длительно действующие сосудосуживающие вещества (эфедрин, мезатон).

При возникновении аллергических реакций препарат отменяют и назначают противогистаминные средства (димедрол, пипольфен).

Острое отравление.

Симптомы легкой интоксикации анестетиками проявляются в виде угнетения ЦНС (заторможенность, сонливость), головокружение, тошнота. При значительной передозировке наблюдается перевозбуждение ЦНС, повышенная рефлекторная возбудимость, рвота, судороги. В результате перевозбуждения возникает истощение ЦНС с последующим прекращением функций (паралич) жизненно важных центров - дыхательного и сосудодвигательного.

При угрожающих симптомах интоксикации вводят барбитураты кратковременного действия (тиопентал-натрий, гексенал), предотвращающие дальнейшее возбуждений ЦНС, проведение судорог. При остановке дыхания проводят искусственную вентиляцию легких.

Специфика для стоматологического факультета. Профилирование.

Для обезболивания твердых тканей зуба все шире используется воздействие на проводники боли (нервные волокна), т. е. применяется инфильтрационная и проводниковая анестезия.

Для инфильтрационной анестезии в стоматологии используют растворы ксикаина, тримекаина и новокаина в более высокой концентрации - 1-2%, поскольку вводят малый объем.

Кокаин и дикаин ввиду их высокой токсичности используют для терминальной анестезии (0.5-5% р-р).

Анестетики плохо проникают в твердые ткани зуба, в связи с чем их сочетают с органическими растворителями (хлороформ, спирт, эфир, диметилсульфоксид и др.), которые сами оказывают незначительное анестезирующее действие. Примерами таких жидкостей могут служить:

1. Жидкость по Платонову (дикаин + хлороформ + спирт + фенол);

2. Фалипульпин (фаликаин + хлороформ) и др.

Местные анестетики комбинируют также с хелатонами (например с этилендиаминтетраацетатом - ЭДТА), которые образуют с кальцием растворимые комплексы и повышают проницаемость дентина.

При лечении невралгий, воспалительных процессов и заболеваний слизистой оболочки рта применяют блокады новокаином, тримекаином и ксикаином.

Анестезин используют для лечения десквамативного глоссита в виде 0.1% глицеринового раствора; для лечения глосситов в виде суспензий с гексаметилентетрамином.

Методом электрофореза 0.5-5% р-р новокаина вводят (с положительного полюса) при невралгии тройничного нерва, парастезиях, и парадонтозе.

Деонтология.

В предварительной беседе с пациентом, врач обязан выяснить переносимость анестетика. Особенно это касается лиц, страдающих аллергическими заболеваниями. Поскольку непереносимость пациентом анестетика может быть обнаружена лишь при проведении обезболивания, врач обязан быть готовым оказать помощь при возникновении аллергической реакции немедленного типа.

Следует с осторожностью проводить обезболивание пациентам с низким исходным артериальным давлением. Врач должен быть готов к оказанию помощи в случае возникновения коллапса.

Любой вид оперативного вмешательства можно и должно проводить без болевых ощущений. С этой целью должен быть выбран соответствующий анестетик, а в случае необходимости комбинация их с нейролептиками, транквилизаторами, снотворными, антигистаминными препаратами, наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза и др. Появление болевых ощущений у пациента при врачебных манипуляциях - признак профессиональной некомпетентности врача.

Следует помнить, что в детском организме высокая проницаемость тканевых барьеров может привести к более быстрому развитию симптомов отравления анестетиками. В связи с этим такие токсичные местные анестетики как совкаин, дикаин и кокаин не следует назначать детям до десяти лет.

Лицам, страдающим гипертонической болезнью не следует проводить обезболивание кокаином, так как он суживает сосуды. Следует также помнить о возможности возникновения лекарственной зависимости при неоднократном применении кокаина.

Граф логической структуры.

Местные анестетики

Анреп В.К. - 1879 кокаин

Эйнгорн - 1905

новокаин

История

открытия

Растение

Синтез

Источники

получения

R1

Ar -X - (CH2)n -N

R2

Химическое

строение

Сложные эфиры Сложные амиды

Кокаин Ксикаин

Анестезин Тримекаин

Новокаин Совкаин

Дикаин

Классификация

по химическому

строению

Препараты


Мембрана нервных образований (чувствительные нервные окончания, нервные волокна, нервная клетка)

Локализация

действия

Угнетение пассивного ионного транспорта через мембрану

Механизм

действия

Местное действие

Резорбтивное действие


Реферат опубликован: 26/04/2005 (9880 прочтено)