Страница: 1/3
По типам антимикробного действия антибиотики разделяются на бактерицид-
ные (пенициллины,стрептомицин,аминогликозиды,цефалоспорины,полимиксины) и
бактериостатические (тетрациклины,левомицетин,макролиды).По механизму дей-
ствия антибиотики делятся на:
1.Ингибиторы синтеза компонентов микробной стенки:пенициллины,цефало-
спорины,циклосерин,ванкомицин,ристомицин.
2.Нарушающие структуру и функцию цитоплазматических мембран:полимикси-
ны,полиеновые антибиотики (нистатин,леворин),грамицидин.
3.Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы:рифампицин.
4.Ингибиторы синтеза белка на уровне рибосом:левомицетин,макролиды
(эритромицин,олеандомицин),линкомицин,фузидин,тетрациклин,аминоглико-
зиды.
К антибиотикам узкого спектра действия относятся препараты,подавляющие пре-
имущественно Gr(-),Gr(+) кокки:некоторые пенициллины (бензилпенициллин,ме-
тициллин,оксациллин,диклокцациллин),макролиды (эритромицин,олеандомицин),
линкомицин,ристомицин,фузидин,новобиоцин,бацитроцин,ванкомицин,полимиксины
В,Е,М;нистатин,леворин,амфотерицин В,амфоглюкамин,микогептин,гризеофульвин.
К антибиотикам широкого спектра действия относятся препараты,влияющие на
Gr (-),Gr(+) кокки и бактерии,рикетсии,хламидии и др.:некоторые пенициллины
(ампициллин),левомицетин,тетрациклины,цефалоспорины,аминогликозиды,рифампи-
циныю
"Џ…Ќˆ–ˆ‹‹ˆЌ›
1.Ѓ…Ќ‡ˆ‹Џ…Ќˆ–ˆ‹‹ˆЌ-¤ Ґв зҐвЄЁ© вҐа ЇҐўвЁзҐбЄЁ© нд䥪⠯ਠ«ҐзҐЁЁ § -
Ў®«Ґў Ё©,ўл§ў ле ЇҐў¬ Є®ЄЄ ¬Ё,ЈҐ¬®«ЁвЁзҐбЄЁ¬ бв९⮪®ЄЄ®¬ Ђ,¬ҐЁЈ®-
Є®ЄЄ®¬,Ј®®Є®ЄЄ®¬,ҐЄ®в®ал¬Ё бв дЁ«®Є®ЄЄ ¬Ё,Ў«Ґ¤®© бЇЁа еҐв®© Ё в.¤.’Ґа -
ЇҐўвЁзҐбЄ п Є®жҐва жЁп ў Єа®ўЁ ў®§ЁЄ Ґв 㦥 зҐаҐ§ 15 ¬Ё. Ї®б«Ґ ў/¬
ўўҐ¤ҐЁп Ё б®еа пҐвбп 3-4 з б .•®а®и® Їа®ЁЄ Ґв ў б«Ё§ЁбвлҐ ®Ў®«®зЄЁ Ё
«ҐЈЄЁҐ,® ¬ «® Ї®бвгЇ Ґв ў «ЁЄў®а,¬Ё®Є а¤,Є®бвЁ,Ї«Ґўа «мго ¦Ё¤Є®бвм,ў Їа®б-
ўҐв Ўа®е®ў.ЏаЁ ¬ҐЁЈЁвах возможно эндолюмбальное введение натриевой соли
или эндолимфатическое введение препарата.У детей до месячного возраста
элиминация бензилпенициллина происходит медленее,чем определяет частоту вве-
дения препарата:на первой неделе жизни-2 раза в сутки,со 2-й недели до 4-й
3-4 раза,а после месяца,как у взрослых,-5-6 раз в сутки,в дозах от 30 тыс.
до 500 тыс.ЕД/кг/сут.,эндолюмбально 2000-5000 х 1 раз в сутки.
2.МЕТИЦИЛЛИН,ОКСАЦИЛЛИН,КЛОКСАЦИЛЛИН,ДИКЛОКСАЦИЛЛИН-полусинтетики,при-
меняемые при лечении заболеваний,вызванных стафилококками,резистентными к
бензилпенициллину.Метициллин вводят в/м или в/в.Хорошо связывается в крови
с альбуминами создавая в тканях активную концентрацию на 3-4 часа.Оксацил-
лин,диклоксациллин и клоксациллин хорошо всасываются в ЖКТ.В плазме крови
эти препараты связаны с белками и плохо проникают в ткани.Их можно вводить
энтерально,в/м (каждые 4-6 часов),в/в струйно или капельно в дозах 30-100
мг/кг/сут.
3.АМПИЦИЛЛИН,КАРБЕНИЦИЛЛИН,КАРФЕЦИЛЛИН,АМОКСИЦИЛЛИН,АЗЛОЦИЛЛИН-полусин-
тетики широкого спектра действия.
Ампициллин и амоксициллин имеют наибольшее значение при лечении заболеваний,
вызванных гемофильной палочкой,возбудителем коклюша,гонококками,менингокок-
ками,некоторыми видами протея,токсигенными штаммами кишечной палочки,сальмо-
неллами,возбудителями листериоза,энтерококками.Ампициллин и Амоксициллин
ьожно вводить в/в и в/м для создания больших концентраций в плазме крови,
ликворе,легких,среднем ухе,пазухах костей черепа.Карбенициллин и Карфециллин
угнетают синегнойную палочку,протей,кишечную палочку.Карбенициллин вводят
в/в и в/м,эндолюмбально или в виде аэрозолей.Ампициллин назначают детям в
средних дозах 100 мг/кг,но при тяжелых заболеваниях дозу увеличивают до
300 мг/кг и делят на 4-6 введений.Амоксициллин назначают новорожденным по
150 мг/кг/сут-2 введения;старшим детям 150-300 мг/кг/сут-4-6 введений.
Карбенициллин-детям первой недели жизни-200-250 мг/кг/сут-2 раза;с 1-ой по
4-ю неделю жизни 300-400 мг/кг/сут-3-4 раза;после месяца жизни 200-400 мг/кг
4-6 раз;для взрослых-4-8 гр. в сутки.Эндолюмбально детям до 2-х лет-10 мг
в сутки;после 2-х лет 20 мг в сутки один раз.Азлоциллин-для новорожденных
100 мг/кг/сут 2 раза;для детей до года 100 мг/кг/сут 3 введения;от года до
14 лет 75 мг/кг/сут 3 раза.
4.Новые полусиртетические пенициллины обладают более высокой антибак-
териальной активностью.В России данные препараты только вводятся в клиничес-
кую практику.
г===========================================================================¬
¦спектр а/б активности ¦ новые препараты ¦ известные препараты ¦ ¦ ¦
¦---------------------------+-----------------------+-----------------------¦
¦ Преимущественно Gr(+) ¦ Клоксациллин ¦ ¦ ¦
¦ кокки ¦ Флуклоксациллин ¦ Оксациллин ¦ ¦
¦ ¦ (Стафоксил) ¦ ¦ ¦
¦---------------------------+-----------------------+-----------------------¦
¦ Широкого спектра ¦ Эпициллин ¦ ¦ ¦
¦ действия: ¦ Амоксициллин ¦ Ампициллин ¦ ¦
¦ а)неактивные в отно- ¦ (Флемоксин) ¦ ¦ ¦
¦ шении синегнойной ¦ Гетациллин ¦ ¦ ¦
¦ палочки. ¦ ¦ ¦ ¦
¦---------------------------+-----------------------+-----------------------¦
¦ б)активные в отно- ¦ Карфециллин ¦ ¦
¦ шении синегнойной ¦ Мезлоциллин ¦ Карбенициллин ¦
¦ палочки. ¦ Азлоциллин ¦ ¦
¦ ¦ Пиперациллин ¦ ¦
¦---------------------------+-----------------------+-----------------------¦
¦ Преимущественно Gr(-) ¦ Мециллинам ¦ ------------ ¦
¦ бактерии ¦ Пивмециллинам ¦ ¦
L===========================================================================-
–…”Ђ‹Ћ‘ЏЋђˆЌ›;
ˆбЇ®«м§говбп ЇаҐЇ а вл ваҐе Ї®Є®«ҐЁ©.ЏаҐЇ а вл ЇҐаў®Ј® Ї®Є®«ҐЁп:жҐд «®-
аЁ¤Ё (楯®аЁ),жҐд «®вЁ (ЄҐд«Ё),жҐд §®«Ё (ЄҐд§®«),жҐд «ҐЄбЁ (Єефлекс,
цепорекс);второго поколения:цефуроксим (кетоцеф),цефамандол (лекацеф);треть-
его покаления:цефотаксим (клафоран).
1.Цефалоспорины первого покаления эффектитвны при лечении больных,не полу-
чавших ранее данных антибиотиков.Подавляют большинство стафилококков и стреп-
тококков.К ним чувствительны многие штаммы кишечной палочки,клостридии,про-
тей.
а) ЦЕФАЛОРИДИН (ЦЕПОРИН)-широко применяют при лечении заболеваний дыха-
тельных путей,пневмоний,плевритов,абсцессов легких,сепсиса,менингита,инфек-
ций мочевыводящих путей.При менингитах концентрация антибиотика в ликворе
возникает от 0.4 до 5.6 мкг/мл.,через 1.5-4 часа после в/м или в/в введения.
Доза:30-50 (до 100) мг/кг/сут.
б) ЦЕФАЛОТИН (КЕФЛИН)-применяется при хронических холициститах,т.к.его
концентрация в желчном пузыре в 150 раз больше,чем в плазме крови.Хорошо про-
никает во внутриглазную жидкость,но не в ткань глаза.Попадая в ликвор у боль-
ных с высоким содержанием белка (более 50 мг/дл),поддерживает высокую концен-
трацию.Хорошо проникает через плаценту.
в) ЦЕФАЗОЛИН (КЕФЗОЛ)-показан при лечении инфекций дыхательных путей выз-
ванных клебсиеллами,стафилококками,пневмококками,гемолитическими стрептокок-
ками А,инфекций мочевыводящих путей,желчного тракта,костей и суставов,септиц-
емии,эндокардитов.
Дозировки у детей до года 25 мг/кг/сут 3 раза в день;после года 50 мг/кг/сут
3 раза;у взрослых от 500 мг до 1.5 г каждые 8 часов,в зависимости от тяжес-
ти заболевания.В ликвор Кефзол не проникает,но при высокой концентрации в
крови (1000 мкг/мл),может попасть в мозг,вызывая нейротоксические реакции.
г) ЦЕФАЛЕКСИН-наиболее эффективен при почечной инфекции.В почки и во
внутреннюю жидкость проникает через 2 часа после приема.В ликворе накапли-
вается в очень незначительных колличествах.
2. Цефалоспорины второго покаления обладают более широким спектром дейст-
вия на Gr(-) бактерии.Они угнетают резистентные к цефалотину кишечные палоч-
ки,клебсиеллы,протей,гемофильную палочку,полирезистентные штаммы Gr(-) бак-
терий.
а) ЦЕФУРОКСИМ (КЕТОЦЕФ)-хорошо проникает в интерстиций,желчь,печень и си-
новиальную жидкость.В ликвор препарат проникает умеренно,но при восполении
мозговых оболочек его концентрация в несколько раз превышает уровень,при
котором угнетаются гемофильная палочка,менингококк,пневмококки,хотя Цефурок-
сим и не применяют при неонатальном менингите.
б) ЦЕФАМАНДОЛ-накапливается преимущественно в желчи,клапанах сердца,легких,
костях,мышцах,подкожной клетчатке.При менингитах не применяется.
3. Цефалоспорины третьего покаления характеризуются еще более широким
спектром действия.Они угнетают пиогенные стрептококки,гемофильную палочку,
гонококки,менингококки,клебсиеллы,сальмонеллы,шигеллы,некоторые штаммы сине-
гнойной палочки.Воздействие на синегнойную падлочку усиливается при совмест-
ном применении с аминогликозидами.
а) ЦЕФОТАКСИМ (КЛАФОРАН)-хорошо проникает во все жидкости и ткани.Макси-
мальная концентрация у детей при в/в введении обнаруживается через 30 мин.
В ликворе концентрация превышает миримальную бактерицидную в 10 раз и воз-
никает через 2 часа после введения.Препарат эффективен при менингитах,вос-
паления легких,дыхательных и мочеполовых путей,энтеритах,тонзилитах.Назна-
чают у новорожденных 50 мг/кг ,у более старших детей 100 мг/кг/сут в/в и
Реферат опубликован: 1/06/2005 (6434 прочтено)