Страница: 1/15
АДРЕНЭРГИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА (4)
Определение: адренэргические препараты - это лекарственные вещества, которые препятствуют или воспроизводят эффекты катехоламинов. Главная роль адренэргической системы - в регуляции сердечно-сосудистой системы.
Адреналин выделяется:
1. Постганглионарные окончания симпатического нерва.
2. Мозговой слой надпочечников.
=> он выполняет (1) нейромедиаторную и (2) нейромодуляторную (гуморальную) функции. Адреналин выполняет функции 1 и 2 в ЦНС. Парасимпатическая НС преобладает в отношении функций всех органов, кроме кровеносных сосудов. В них главное значение - симпатическая НС. => Функции внутренних органов эффективнее лечить холинэргическими средствами, а тонус сосудов - адренэргическими.
Передача возбуждения в адренэргических синапсах.
1)Образование медиатора: фенилаланин ->тирозин ->диоксифенилаланин (ДОФА) ->дофамин (1-й медиатор,катехоламин) ->норадреналин (гл.роль в передаче возбуждения в адренэргических синапсах). Норадреналин в синапсах и надпочечниках может переходить в адреналин и наоборот).
Начиная с третьей реакции происходят в нервных клеток (первые реакции - в печени). Медиаторы спускаются по аксону в везикулах в пресимпатические окончания. В процесс транспота везикул принимают участие ионы магния. Медиаторы могут разру-
шаться МАО (моноаминооксидазой) тип А (разрушает норадреналин, адренолин и серотонин). Норадреналин и адренолин для защиты от МАО соединяются со специальными белками и АТФ (образуется депо). Это - стабильные гранулы (стабильная фракция). Лабильная фракция представлена несвязанным медиатором в везикулах. Кроме
того имеется небольшое количество свободного адреналина в цитоплазме, но он легко разрушается ферментами.
После выхода медиатора в синаптическую щель его излишки могут разрушаться катехолортометилтрансферазой (сокращенно - КОМТ). Может быть обратный захват части медиатора пресинаптической мембраной.
Виды адренорецепторов. _.
Адренорецепторы бывают четырех видов: альфа- адренорецепторы (2 типа - альфа1 и альфа2) и бетаадренорецепторы (бета1 и бета2). Смысл разделения: альфа - рецепторы блокируются введением алкалоидов спорыньи, а бета - рецепторы - не блокируются. Рецепторы делятся также на пресинаптические и постсинаптические. Постсинаптические альфа - адренорецепторы как правило вызывают активацию (но для гладких мышц
кишечника - наоборот, расслабление). Через постсинаптические бета- рецепторы оказывается в основном тормозное влияние (но для сердца - исключение - возбуждающий эффект). Пресинаптические альфа2-адренорецепторы уменьшают синтез и выброс медиа
торов, а пресинаптические бета2- адренорецепторы увеличивают и то и другое.
При действии на альфа1-адренорецепторы в клетку начинают поступать ионы кальция, оказывая прямое возбуждающее действие. Кроме того, активируется фосфолипаза С(Це). Она расщепляет мембранный фосфолипид на два активных вещества: ино-
зит-3-фосфат, который стимулирует выброс кальция из внутриклеточных депо в цитоплазме, и диацилглицерол, который активирует протеинкиназы. Протеинкиназы активируют фосфорилазы, которые фосфорилируют белки. При действии на бета-рецепторы _.через регуляторный белок Gs активируется аденилатциклаза, а продукт ее
работы - циклическая АМФ активирует протеинкиназы. При действии на альфа2-рецептоы _.через белок Gi аденилатциклаза ингибируется.
И Gs и Gi для своей работы требуют ГТФ.
Физиология адренорецепторов в конкретных органах.
|
Рецепторы |
Где расположены |
Реакция на активацию |
|
Альфа1 |
Сосуды кожи, слизистых оболочек, органов брюшной по лости. |
Спазм, увеличение общего периферического сопротивления сосудов и среднего АД. |
|
Сфинктеры гладкомышечных органов, матка |
Спазм, сокращение |
|
|
Радиальная мышца глаза |
Сокращение, мидриаз (расширение зрачка) |
|
|
Пиломоторы |
Пилоэрекция (подъем волос) |
|
|
Печень |
Увеличение гликогенолиза |
|
|
Бета1 |
Сердце |
Тахикардия, увеличение сократимости |
|
Кишечник |
Расслабление (увеличивается внутриклеточная концентрация калия) |
|
|
Бета2 |
Бронхи |
Расслабление |
|
Сосуды скелетных мышц |
Спазм, увеличение АД |
|
|
Матка |
Ослабление сокращений |
|
|
Альфа2 |
Постсинаптические рецепторы ЦНС |
Торможение активности нейронов области солитарного тракта |
|
Холинергические и адрененргические нервные окончания (пресинаптические) |
Уменьшение выброса мидиаторов. |
|
|
Вне- или постсинаптические рецепторы сосудов |
Спазм (увеличение входа кальция) |
|
|
Панкреатические b- клетки |
Снижение секреции инсулина, торможение аденилатциклазы, активация калиевых каналов |
|
|
Тромбоциты |
Агрегация |
|
|
Жировая ткань |
Торможение липолиза |
Реферат опубликован: 16/06/2005 (53175 прочтено)